Международное непатентованное наименование: валсартан Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 40 мг :
действующее вещество: валсартан – 40 мг;
вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 47,5 мг; кросповидон (Коллидон CL) – 9,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,0 мг; магния стеарат – 2,5 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II – 3,0 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1,2 мг; титана диоксид Е 171 –
0,6561 мг; тальк – 0,444 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0,606 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,0009 мг; алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый – 0,0903 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый – 0,0021 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0,0006 мг);
дозировка 80 мг :
действующее вещество: валсартан – 80 мг;
вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 95,0 мг; кросповидон (Коллидон CL) – 18,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2,0 мг; магния стеарат – 5,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II – 6,0 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,4 мг; титана диоксид Е 171 –
1,4268 мг; тальк – 0,888 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,212 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0,0042 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин – 0,0384 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] – 0,0306 мг);
дозировка 160 мг :
действующее вещество: валсартан – 160 мг;
вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 190,0 мг; кросповидон (Коллидон CL) – 36,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4,0 мг; магния стеарат – 10,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II – 12,0 мг (спирт
поливиниловый, частично гидролизованный – 4,8 мг; титана диоксид Е 171 – 2,6832 мг; тальк – 1,776 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 2,424 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,1716 мг; краситель железа оксид красный Е 172 – 0,1452 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 40 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 80 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розово-оранжевого цвета,
круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 160 мг).
Фармакотерапевтическая группа:
ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ: С09СА03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Валсартан – активный специфический антагонист рецепторов
ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1 - рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2 - рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1 - рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля
достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, принимающих препарат, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2,6 % против 7,9 %, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление (НЯ) отмечается в 19,5 % случаев, а при лечении тиазидным диуретиком – в 19,0 % случаев, – в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68,5 % случаев (р < 0,05).
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается
снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).
После применения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4 - 6 ч, сохраняющееся более 24 часов. При повторном применении препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2 - 4 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения препарата с
гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими НЯ. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией,
принимающих валсартан в дозе 160 - 320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36 - 44 %).
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
При применении препарата в течение 2-х лет у пациентов, которые начали
принимать в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время
до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, внезапной
остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.
Хроническая сердечная недостаточность (XCН) у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение
2-х лет у пациентов с ХСН II (62 %), III (36 %) и IV (2 %) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40 % и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93 %),
диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.
У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по
следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44 %). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей
смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3 %.
В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и
улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 дет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось
статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежностью.
У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию.
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у пациентов с
артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг. Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое,
плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение
2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь максимальная концентрация (Сmах) валсартана в плазме крови достигается в течение 2 - 4 часов. Средняя абсолютная биодоступность 23 %. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48 %, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.
Распределение
Объем распределения (Vd) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94 – 97 %), преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20 % принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение
Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (Т1/2α) менее 1 часа и β-фаза с Т1/2β – около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30 % общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 часов. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с ХСН
У данной категории пациентов время достижения Сmах и Т1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушениями функции почек
Корреляция между функцией почек и системной биодоступностыо
валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в два раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Пациенты от 6 до 18 лет
Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до
18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.
Показания к применению
Взрослые
- Артериальная гипертензия.
- Хроническая сердечная недостаточность (II - IV функциональный класс по классификации NYHA), у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
- Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Дети и подростки
- Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью), билиарный цирроз и холестаз.
- Возраст до 6 лет – по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет – по другим показаниям.
Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
С осторожностью
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата
обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо
ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II (APA II) или ингибиторами АПФ. Принимать с осторожностью при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, первичном гиперальдостеронизме, при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в
том числе диарея, рвота); у пациентов с КК менее 10 мл/мин, у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет и КК менее 30 мл/мин, в том числе находящихся на гемодиализе, с легкими и умеренными нарушениями функции печени билиарного и небилиарного генеза без явлений холестаза, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA), функция почек которых зависит от состояния РААС, митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной
кардиомиопатией, а также у пациентов после трансплантации почки.
С осторожностью осуществлять одновременное применение АРА II, включая препарат Валсартан-СЗ, с другими средствами, ингибирующими ренин- ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
Не рекомендуется применять препарат Валсартан-СЗ одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет
преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в
отношении показателей общей смертности по любой причине.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, препарат
Валсартан-СЗ не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на
РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о
потенциальной опасности этих препаратов во время беременности.
Как любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, препарат Валсартан-СЗ не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода.
Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах,
олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали валсартан. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан-СЗ, следует отменить лечение как можно быстрее.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому не следует применять препарат в период грудного вскармливания.
Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При
исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать внутрь, не разжевывая, вне зависимости от приема
пищи, запивая водой.
Взро сл ые
Артериальная гипертензия
Препарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у
которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валсартан-СЗ может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как
минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости – до
160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в
2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда
Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в
сутки. Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг,
160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило,
рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Валсартан-СЗ. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Валсартан-СЗ в период титрования.
В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся
клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Оценка состояния пациентов, в период после перенесенного инфаркта миокарда, должна включать оценку функции почек.
Дети и подростки
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.
Масса тела Максимальная рекомендованная
суточная доза
≥ 8 кг < 35 кг 80 мг
≥ 35 кг < 80 кг 160 мг
≥ 80 кг ≤ 160 кг 320 мг
Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда
Препарат Валсартан-СЗ не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и после перенесенного острого инфаркта
миокарда у пациентов младше 18 лет.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек, коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин. Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени
небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.
Побочное действие
У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических
исследованиях частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из нежелательных
явлений от дозы или продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности. Профиль безопасности препарата Валсартан-СЗ у пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.
Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе
клинических исследований, а также при применении препарата в клинической практике.
Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100, <1/10), «нечасто» (≥1/1000,
<1/100), «редко» (≥1/10000, <1/1000), «очень редко» (<1/10000), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьшения
их важности.
Для всех нежелательных явлений, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно) использовалась градация «частота неизвестна».
Пациенты с артериальной гипертензией
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота
неизвестна – снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – повышение содержания калия в сыворотке крови.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто –
вертиго.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – боли в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвест- на – нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд; частота неизвестна – буллезный дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
частота неизвестна – миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина в
сыворотке крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно- следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Пациенты, получающие препарат Валсартан-СЗ после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСН
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота
неизвестна – тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто –
гиперкалиемия; частота неизвестна – повышение содержания калия в сыворотке крови.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, постуральное головокружение; нечасто – обморок, головная боль.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Нарушения со стороны сосудов: часто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна – васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения:
нечасто – кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвест-
на – нарушение функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – ангионевротический отек; частота неизвестна – кожная сыпь, зуд, буллезный дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
редко – рабдомиолиз, частота неизвестна – миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушение функции почек; нечасто – острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна – повышение содержания азота мочевины в плазме крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения,
повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСН наблюдались следующие
нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, боль в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки,
фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата Валсартан-СЗ основным
проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени,
прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови (ОЦК) и количества выделяемой мочи.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически
значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом,
индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.
Двойная блокада РААС при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая препарат Валсартан-СЗ, с другими средствами, оказывающими
влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется проводить контроль артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих препарат Валсартан-СЗ и другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС.
Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП)
При применении валсартана одновременно с НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) возможно уменьшение его антигипертензивного действия. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и увеличение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала лечения необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно- электролитного баланса.
Белки-переносчики
По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1
(рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC).
Препараты лития
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений, поэтому
рекомендуется проводить контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан-СЗ и диуретиками.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т. ч. спиронолактона, эплеренона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или
солей, содержащих калий, а также других препаратов, способных увеличивать содержание калия (например, гепарин и др.), может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови, и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением
функции почек. Рекомендовано с осторожностью применять валсартан одновременно с другими препаратами, влияющими на РААС, у пациентов данной категории, т. к. это может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у пациентов данной группы.
Особые указания
Пациенты с нарушением функции почек
Следует избегать одновременного применения АРА II, включая Валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 30 мл/мин).
Гиперкалиемия
При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими
заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать
повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
Трансплантация почки
Данных по безопасности применения препарата Валсартан-СЗ у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.
Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиваться артериальная гипотензия,
сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Валсартан-СЗ следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика.
Стеноз почечной артерии
Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза
артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии
единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.
Первичный гиперальдостеронизм
Препарат неэффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.
ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда
У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение препаратом Валсартан-СЗ, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата Валсартан-СЗ по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности
и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата Валсартан-СЗ, а также периодически во время
лечения препаратом, необходимо проводить оценку функции почек.
Комбинированная терапия при артериальной гипертензии
При артериальной гипертензии препарат Валсартан-СЗ может применяться в монотерапии, а так же совместно с другими гипотензивными средствами, в
частности, с диуретиками.
Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда Возможно применение препарата Валсартан-СЗ в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и
ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. У данной категории пациентов не рекомендуется применять препарат Валсартан-СЗ одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине. Комбинированная терапия при ХСН
При ХСН препарат Валсартан-СЗ может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами – диуретиками, сердечными
гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и препаратом Валсартан-СЗ.
Ангионевротический отек, включая отек Квинке
Ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал отек ангионевротический на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием препарата Валсартан-СЗ в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема препарата Валсартан-СЗ запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку на фоне терапии препаратом возможно развитие таких
нежелательных явлений как головокружение или обморок, пациентам, принимающим препарат Валсартан-СЗ, следует соблюдать осторожность при
управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными
видами деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг, 160 мг.
По 10, 14 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30 таблеток в банку полимерную с крышкой или во флакон полимерный с крышкой.
Каждую банку или флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по
10 таблеток, 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по
14 таблеток или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток, вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту
Читать полностью
по рецепту
