Лекарственная форма:
капсулы
Состав:
На одну капсулу:
Действующее вещество: орлистат, субстанция-пеллеты 50% - 120,00 мг, в пересчете на орлистат - 60,00 мг.
Вспомогательные вещества субстанции-пеллет: целлюлоза микрокристаллическая - 49,32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 5,04 мг, натрия лаурилсульфат - 3,12 мг, повидон-К30 - 2,52 мг.
Состав корпуса капсулы: индигокармин - 0,0170%, краситель железа оксид желтый - 0,2500%, титана диоксид - 2,0000%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: индигокармин - 0,0312%, титана диоксид - 4,0000%, желатин - до 100%.
Описание:
Твёрдые желатиновые капсулы.
Корпус капсулы светло-зеленого цвета, крышечка светло-голубого цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул - белые или почти белые пеллеты.
Фармакотерапевтическая группа:
Липаз ЖКТ ингибитор
АТХ:
A.08.A.B.01 Орлистат
Фармакодинамика:
Действующее вещество препарата Орлистат - орлистат является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз.
Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды.
Нерасщепленные триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела.
Терапевтическое действие орлистата осуществляется, таким образом, без всасывания в системный кровоток. По результатам клинических исследований орлистат, принимаемый ежедневно в дозе 60 мг 3 раза в день, блокирует абсорбцию примерно 25% жиров, входящих в дневной рацион.
Наряду со снижением массы тела, при длительном приеме орлистата 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии, концентрация общего холестерина (ОХс) и концентрация холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс ЛПНП) в плазме крови. После 6 месяцев терапии орлистатом 60 мг средняя концентрация ОХс в плазме крови снижается в среднем на 2,4%, Хс ЛПНП - на 3,5%. Окружность талии через 6 месяцев приема орлистата уменьшается, в среднем, на 4,5 см.
Фармакокинетика:
Всасывание
Всасывание препарата минимально.
Выведение
Около 97% принятой внутрь дозы орлистата выводится через кишечник, 83% из этого количества - в неизмененном виде.
Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2% принятой дозы.
Орлистат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, аналогично.
Показания:
Снижение избыточной массы тела у взрослых пациентов (старше 18 лет) с индексом массы тела (ИМТ) более 28 кг/м2 при применении только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% суточной калорийности в виде жиров.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к орлистату или любому из компонентов препарата;
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- одновременное применение циклоспорина;
- одновременное применение непрямых антикоагулянтов (варфарина);
- одновременное применение ситаглиптина;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
Беременность и лактация:
Применение препарата Орлистат противопоказано при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.
Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата Орлистат в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1 капсуле (60 мг) три раза в день с каждым основным приемом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира.
Капсулу следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 час после еды, запивая водой. Если прием пищи пропущен или пища не содержит жира, прием препарата Орлистат также можно пропустить.
В течение 24 часов можно принимать не более трех капсул по 60 мг препарата Орлистат. Препарат Орлистат следует принимать только в рекомендуемых дозах.
Курс лечения не должен превышать 6 мес. Полученные результаты снижения массы тела рекомендуется обсудить с врачом.
Если после 12 недель приема препарата Орлистат не наблюдается снижение массы тела (то есть снижение массы тела составляет менее 5% от исходной), необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении приема препарата.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)
Есть ограниченные данные о применении орлистата у лиц пожилого возраста. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
Действие орлистата у лиц с печеночной и/или почечной недостаточностью не изучалось. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется.
Дети
Применение орлистата 60 мг противопоказано у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции при приеме орлистата, как правило, наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обусловлены его фармакологическим действием.
Выявленные в клинических исследованиях (продолжительностью от 18 до 24 месяцев) нежелательные реакции со стороны ЖКТ, в целом, являлись слабо выраженными и транзиторными. Они, как правило, возникали в начале терапии (в течение первых 2 месяцев), и у большинства пациентов развился только один эпизод. Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.
Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, жирные маслянистые испражнения, мягкий стул, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, метеоризм, императивные позывы на дефекацию, стеаторея; часто - учащение дефекации, жидкий стул, недержание кала, боль в животе.
Нарушения психики: часто - чувство тревоги*.
Пострегистрационное наблюдение
В ходе пострегистрационного применения орлистата были отмечены следующие нежелательные реакции, частота которых неизвестна:
Нарушения со стороны иммунной системы: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксию.
Нарушение психики: чувство тревоги*.
Нарушения со стороны ЖКТ: легкое ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатит (в том числе серьезные случаи, требующие трансплантации или приводящие к летальному исходу).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезная сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая может привести к почечной недостаточности.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: снижение концентрации протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих орлистат совместно с непрямыми антикоагулянтами; повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфотазы.
* Вполне вероятно, что лечение орлистатом может привести к развитию чувства тревоги в ожидании первичных или повторных нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Передозировка:
При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, значительных нежелательных реакций не выявлено. При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев увеличения частоты дозозависимых нежелательных реакций не отмечено.
В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата в пострегистрационный период указания на нежелательные реакции либо отсутствуют, либо аналогичны тем, которые могут быть после приема рекомендованных доз препарата.
В случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований системные эффекты, связанные с ингибированием липазы, как правило, быстро обратимы.
Взаимодействие:
Циклоспорин
В нескольких исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия-циклоспорина, при его одновременном применении с орлистатом, сообщается об уменьшении концентрации циклоспорина в плазме крови. Потенциально это может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.
Непрямые антикоагулянты
При одновременном применении варфарина или других антикоагулянтов для приема внутрь с орлистатом могут изменяться значения МНО.
Жирорастворимые витамины
Прием орлистата может потенциально ухудшить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин).
Акарбоза
Учитывая отсутствие исследований, изучающих фармакокинетические взаимодействия, не рекомендуется применять орлистат одновременно с акарбозой.
Амиодарон
При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного приема. Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.
Левотироксин натрия
Гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза может возникнуть при совместном приеме орлистата и левотироксина натрия. Это может быть связано с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия.
Противоэпилептические лекарственные средства
У пациентов, получавших одновременно орлистат и противоэпилептические лекарственные средства, например, ламотриджин, были зарегистрированы судороги, в развитии которых причинно-следственная связь не может быть исключена. Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических лекарственных средств, что приводит к развитию судорог.
Антиретровирусные препараты
По сообщениям литературы и данным постмаркетинговых исследований орлистат может снижать всасывание антиретровирусных препаратов, применяемых для лечения ВИЧ-инфекции, что может негативно влиять на их эффективность.
Антидепрессанты, нейролептики (включая препараты лития) и бензодиазепины
Отмечались случаи снижения эффективности антидепрессантов, нейролептиков (включая препараты лития) и бензодиазепинов, совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.
Отсутствие взаимодействия
Орлистат не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином, аторвастатином, правастатином, фибратами, бигуанидами, дигоксином, нифедипином, лозартаном и этанолом.
Особые указания:
Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орлистат.
Во время приема препарата Орлистат необходимо придерживаться дробного, сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира не более 30% от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности, как во время, так и после прекращения приема препарата.
Применение препарата Орлистат приводит к увеличению содержания жира в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения препарата Орлистат содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.
Соблюдение диеты с низким содержание жира уменьшает вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ.
Прием орлистата потенциально может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований, концентрация витаминов А, D, Е, К и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.
Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии препаратом Орлистат должны проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации ОХс в плазме крови. Пациентам, принимающим гипотензивные или гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
В клинических исследованиях взаимодействия между контрацептивами для приема внутрь и орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность контрацептивов для приема внутрь, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.
Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.
Пациентам, принимающим амиодарон, варфарин или другие антикоагулянты для приема внутрь, также следует проконсультироваться с врачом до начала терапии орлистатом, поскольку возможны изменения показателя МНО.
Пациентам следует прекратить прием препарата Орлистат и обратиться к врачу в случае появления симптомов: желтушное окрашивание склеры или кожи, кожный зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.
При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. Если возникает это явление пациент должен проконсультироваться с врачом.
При совместном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Пациентам, принимающим левотироксин натрия, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. может возникнуть необходимость в приеме орлистата и левотироксина натрия в разное время, а также, возможно, потребуется коррекция дозы левотироксина натрия.
Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. они должны находиться под наблюдением в отношении возможных изменений частоты возникновения и степени выраженности судорог. В этих случаях следует рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом перед началом применения орлистата одновременно с антиретровирусными препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ-инфекции. Орлистат может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат Орлистат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы, 60 мг.
Упаковка:
По 7, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 21, 30, 40, 42, 50, 80, 84 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть" или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
Без рецепта
Читать полностью
по рецепту
