Неванак, капли глазные 0,1%, флакон-капельница 5мл

Клиническая фармакология
Непафенак является предшественником активной формы нестероидных противовоспалительных препаратов с анальгезирующим и противовоспалительным действием, он проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.
При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Фармакокинетика
Всасывание
Неванак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax  непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax  амфенака - 0.422 ±0.121 нг/мл.
Cmax  непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.
Распределение
Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.
Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14 С-непафенака.
Метаболизм
При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.
Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax .
Выведение
Непафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14 С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Форма выпуска и состав
Капли глазные 0.1% в виде суспензии от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.
    1 мл
непафенак    1 мг
Вспомогательные вещества :бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора) 0.05 мг, карбомер 974Р 5.0 мг, тилоксапол 0.1 мг, динатрия эдетат 0.1 мг, маннитол 24.0 мг, натрия хлорид 4.0 мг, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная до доведения pH, вода очищенная до 1 мл.
5 мл - флакон-капельницы (1) "Droptainer" из полиэтилена низкой плотности - пачки картонные.

Специальные указания
Применяя Неванак пациентам необходимо избегать солнечного воздействия.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении препаратом Неванак.
Опыт применения НПВП для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. НПВП для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.
Использование препарата, как и остальных НПВП местного действия может вызывать кератит. Длительное применение способно увеличить риск возникновения или утяжеление степени побочных реакций роговицы.
Применение препарата в сочетании с хирургическим вмешательством на глазах способно вызвать интенсивное кровотечение в глаз (включая гифему).
Неванак должен назначаться с осторожностью пациентам, в чьем анамнезе отмечена склонность к кровотечению, либо когда пациенты получают иные лекарственные препараты, повышающие время свертываемости крови.
Препарат содержит хлорид бензалкония, способный вызывать раздражения глаз и обесцвечивание у мягких контактных линз, поэтому их не используют. Кроме того, применение контактных линз запрещено в востановительный период после операции по удалению катаракты.
Не следует прикасаться флаконом-капельницей к какой-либо поверхностям, во избежание загрязнения флакона и инфицирования его содержимого. Флакон после каждого использования необходимо плотно закрывать.
Перекрестная чувствительность
При применении непафенака существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным феннлуксусной кислоты, а также другим НПВП.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения Неванака возможно временное снижение остроты зрения, а также четкости зрительного восприятия, поэтому до полного восстановления зрительных функций управление автомобилем или занятия видами деятельности, которые требуют адекватной реакции и повышенного внимания запрещено.
Взаимодействие
В исследованиях in-vitro, ни; непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы.
Данные по одновременному применению препарата Неванак и аналогов простагландина отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.
При необходимости может применяться в комбинации с другими офтальмологическими препаратами для местного применения. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют. При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.
Как принимать, курс приема и дозировка
Местно .Перед применением флакон встряхивать.
По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). За 30-120 мин до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Противопоказания
Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов:
Бронхиальная астма.
Крапивница.
Острый ринит.
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).

Особые указания
Пациентам следует избегать воздействия солнечного света.
Применение НПВП для местного применения может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение препарата, и находиться под наблюдением, целью которого является мониторинг состояния роговицы.
Применение НПВП для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Также известно, что глюкокортикостероиды для местного применения замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение НПВП для местного применения и ГКС для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.
Опыт применения НПВП для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. НПВП для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.
Применение НПВП для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). Препарат Неванак должен использоваться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.
Данные по одновременному применению аналогов простагландина и препарата Неванак отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении препаратом Неванак.
Исследования показали, что бензалкония хлорид, который содержится в препарате Неванак, может вызывать точечный кератит и/или токсичный язвенный кератит. Поэтому при частом или длительном использовании препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов.
Применение НПВП для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, т.к. они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.
Перекрестная чувствительность
При применении непафенака существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным феннлуксусной кислоты, а также другим НПВП.
Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.
Неванак показания к применению
Профилактика и лечение:
Послеоперационной боли.
Воспалительных явлений при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты.
Краткие показания
Непафенак препарат с противовоспалительным и анальгезирующим действием.

Условия хранения
Хранит препарат при температуре от 2° до 30°С в недоступном для детей месте.
По рецепту
Да