МНН: Клиндамицин
Фармгруппа
антибиотик-линкозамид.
Фармдействие
Антибиотик группы линкозамидов. Обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие.
Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, споро- и неспорообразующих анаэробов и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.
Большинство штаммов Clostridium spp. чувствительны к клиндамицину, однако, поскольку др. виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию клиндамицина, то при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.
Клинически неэффективен против Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, Helibacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum.
Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная устойчивость. Эффективен при терапии бессимптомного дифтерийного носительства (недельный курс терапии, перорально).
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая (90%), прием пищи замедляет абсорбцию, но не меняет степени всасывания. TCmax при пероральном приеме 0.75-1 ч, при в/м введении - 1 ч (у детей) и 3 ч (у взрослых), при в/в введении - к концу инфузии. Связь с белками плазмы - 92-94%. В терапевтически значимых концентрациях накапливается в миндалинах, слюне, мышцах, костной ткани (в среднем 40% от его концентрации в плазме), синовиальной жидкости (50%), мокроте (30-75%), бронхах, легких, плевре, плевральной жидкости (50-90%), желчных протоках, аппендиксе, фаллопиевых трубах, трофических язвах, ранах, гное (30%), простате, грудном молоке (50-100%), крови плода (40%), перитонеальной жидкости (50%), не проникает через неповрежденный ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается).
Метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. T1/2 у взрослых - 2.4-3 ч (при тяжелой почечной недостаточности удлиняется до 3-5 ч), у грудных детей и детей более старшего возраста - 2.5-3.4 ч, у недоношенных новорожденных - 6.3-8.6 ч. Выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное - в виде неактивных метаболитов.
Не кумулирует, не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит);
инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, фиброзирующий альвеолит);
инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. акне, фурункулы, флегмона, импетиго, панариций, инфицированные раны, абсцессы, рожа);
сепсис (прежде всего анаэробная);
инфекции тазовых органов и внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, абсцессы органов брюшной полости при условии одновременного применения ЛС, активных в отношении грамотрицательных аэробных микробов);
гинекологические заболевания (эндометрит, аднексит, кольпит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит, пельвиоперитонит);
инфекции полости рта (в т.ч. периодонтальный абсцесс);
токсоплазменный энцефалит, малярия (вызванная Plasmodium falciparum), пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii), сепсис;
эндокардит, хламидиоз;
скарлатина;
дифтерия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 мес).
С осторожностью. Миастения, язвенный колит (в анамнезе), тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период лактации.
Дозирование
Внутрь, взрослые: 150 мг каждые 6 ч, при тяжелом течении инфекций разовая доза может быть увеличена до 300-450 мг. Дети: 8-25 мг/кг/сут (в зависимости от степени тяжести инфекции), разделенные на 3-4 приема.
При лечении кольпитов, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 450 мг 4 раза в сутки в течение 10-14 дней.
В/м или в/в: взрослым - 300 мг 2 раза в день. При инфекциях средней тяжести - 150-300 мг 2-4 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций - 1.2-2.7 г/сут за 2-4 введения. При опасных для жизни инфекциях в/в доза может быть увеличена до 4.8 г/сут.
Детям назначают 10-40 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 введения.
Для в/в введения разводят до получения концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин.
Схема разведения и продолжительность инфузии: доза, объем растворителя и длительность инфузии (соответственно): 300 мг - 50 мл - 10 мин; 600 мг - 100 мл - 20 мин, 900 мг - 150 мл - 30 мин; 1200 мг - 200 мл - 45 мин. Не рекомендуется введение более чем 1.2 г в течение 1 ч инфузии.
Раствор используется в течение 24 ч с момента приготовления. При лечении колитов, вызванных Clostridium difficile, сразу целесообразно сочетанное назначение с ванкомицином на протяжении 10 дней по 500 мг - 2 г в день, разделяя на 3 или 4 равные дозы.
Пациентам с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется при применении препарата с интервалом не менее 8 ч.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: редко - нарушение нервно-мышечной проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея, рвота, эзофагит, псевдомембранозный колит, гепатотоксичность, гипербилирубинемия, желтуха, дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: при быстром в/в введении - снижение АД, вплоть до коллапса.
Аллергические реакции: редко - макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях - эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.
Местные реакции: болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).
Прочие: развитие суперинфекции.
Взаимодействие
Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.
Усиливает действие конкурентных миорелаксантов.
При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).
Одновременное назначение с противодиарейными ЛС, снижающими моторику ЖКТ, увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
Аминогликозиды расширяют спектр противомикробного действия; усиливает (взаимно) эффект рифампицина.
Особые указания
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 нед после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола. Нельзя применять ЛС, тормозящие перистальтику кишечника.
Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена. Раствор содержит бензиловый спирт, который может привести к развитию синдрома удушья у недоношенных детей. По "жизненным" показаниям новорожденным назначают в дозе 15-20 мг/кг/сут в 3-4 приема, в некоторых случаях может быть эффективной и меньшая доза.
При длительной терапии детей необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени.
При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени ("печеночные" ферменты).
Не следует назначать для лечения менингита.
Быстрое в/в введение может привести к развитию острой недостаточности ЛЖ и снижению АД.
Читать полностью
по рецепту
