Кестин, тбл 20мг №10

Состав и форма выпуска.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы.

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».

Фармакодинамика.

Препарат Кестин^® — блокатор гистаминовых H₁-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин^® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата C_max карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T_1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его C_max и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин^®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания.

● аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);

● крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания.

● повышенная чувствительность к препарату;

● беременность;

● период грудного вскармливания;

● детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

● при почечной и/или печеночной недостаточности;

● у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Безопасность применения препарата Кестин^® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин^®, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Побочные действия.

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Взаимодействие.

Не рекомендуется назначать препарат Кестин^® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Способ применения и дозы.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка.

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Особые указания.

Препарат Кестин^® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин^® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).