Фармакологическое действие
Гипопролактинемическое. Является агонистом дофаминовых рецепторов пролонгированного действия. Обладает высокой аффинностью к D2-дофаминовым рецепторам, низким - к D1-дофаминовым альфа1- и альфа2-адренергическим, 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа. Каберголин и/или его метаболиты хорошо распределяются в тканях. Период полувыведения составляет 63-69 часов.; медленное выведение обеспечивает пролонгированный гипопролактинемический эффект. Выводится почками и кишечником.
Показания к применению
Предотвращение или подавление лактации, гиперпролактинемия, у женщин (нарушение менструальной функции, бесплодие, галакторея), у мужчин (нарушение либидо, импотенция), акромегалия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в т.ч. к производным эргоалкалоидов), неконтролируемая артериальная гипертензия. Ограничения к применению: артериальная гипертензия, связанная с беременностью (эклампсия, преэклампсия), одновременный прием антагонистов дофаминовых D2-рецепторов, средств, обладающих гипотензивным эффектом, нарушение функции печени, детский возраст, беременность и лактация.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, вертиго, парестезия, сонливость, депрессия, нервозность, астения, утомляемость, нарушение зрения; ортостатическая гипотензия; диспепсия, тошнота, рвота, запор, боль в животе; приливы жара, боль в молочных железах, дисменорея.
Взаимодействие
Не следует применять одновременно с антагонистами дофаминовых D2-рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид). Одновременный прием с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы, с малой вероятностью может влиять на связь каберголина с белками плазмы. Следует с осторожностью применять одновременно со средствами, обладающими гипотензивным эффектом.
Передозировка
Симптомы: заложенность носа, обморок, галлюцинации. Лечение: симптоматическое, поддержание артериального давления.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды, для лечения гиперпролактинемии 1-2 раза в неделю, дозу определяют по результатам измерения уровня пролактина в крови (регулярно 1 раз в месяц). Максимальная доза - 4,5мг в неделю. Для предотвращения послеродовой лактации рекомендуется 1мг однократно, в первый день после родов, для прерывания установившейся лактации по 0.25мг каждые 12 часов в течение 2 дней.
Особые указания
Применение препарата в начальной дозе, превышающей 1,0мг, может вызывать ортостатическую гипотензию. Каберголин не предназначен для угнетения или подавления физиологической лактации. Состорожностью назначать людям пожилого возраста, учитывая вероятность нарушения функции печени, почек, сердца, а также сопутствующую патологию и применяемые в связи с этим лекарственные средства.
Читать полностью
по рецепту
