Фармакодинамика:
Фексофенадин является неседативным блокатором H1-гистаминовых рецепторов, представляет собой фармакологически активный метаболит терфенадина.
Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 6 часов и продолжается в течение 24 ч. При повторном применении не отмечено развитие толерантности. Не оказывает холино- и адреноблокирующего действия, практически не оказывает седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT в терапевтических дозах.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме (TСmax) составляет 2,6 ч после приема. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг - 209 нг/мл, равновесная концентрация (Css) после многократного приема - 286 нг/мл. Среднее значение максимальной концентрации (Сmax) после приема 180 мг - приблизительно 494 нг/мл, после приема 120 мг - 289 нг/мл, после приема 60 мг - 131 нг/мл.
Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 60-180 мг. Связь с белками плазмы - 60-70% (преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), секретируется в грудное молоко.
Период полувыведения (Т1/2) после многократного приема - 14,4 ч, площадь под фармакокинетической кривой зависимости концентрации от времени (AUC) - 1521 мкг/л/ч, клиренс- 3,4 мл/мин/кг.
У пациентов с умеренной (клиренс креатинина (КК) 41-80 мл/мин) и тяжелой (11-40 мл/мин) почечной недостаточностью Т1/2 увеличивается на 59 и 72 % соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, Т1/2 увеличивается на 31%. Подвергается (5% от дозы) частичному внепеченочному метаболизму.
Выводится преимущественно (80%) с желчью, 10% - почками в неизмененном виде.
У пациентов 65 лет и старше Т1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа Сmах повышается и Т1/2 удлиняется.
Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.
Показания:
Сезонный аллергический ринит, хроническая крапивница.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к фексофенадину или другим компонентам препарата, детский возраст до 12 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью:
При хронической почечной недостаточности, при печеночной недостаточности.
Беременность и лактация:
Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
При сезонном аллергическом рините по 120 мг 1 раз в день.
При хронической крапивнице по 180 мг 1 раз в день.
Рекомендуемая суточная доза пациентам с хронической почечной недостаточностью 60 мг однократно.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, крапивница, в отдельных случаях - кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; редко - усталость, нервозность, нарушение сна, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - одышка.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, головная боль, сонливость, тошнота и сухость во рту.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, постановка очистительных клизм, прием энтеросорбирующих средств (угля активированного). Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза. Прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего (интервал времени между их приемом должен быть не менее 2 ч).
Не взаимодействует с омепразолом, с препаратами, метаболизирующимися в печени.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением людей, обладающих нестандартной реакцией на лекарственные средства). Таким образом, прежде чем приступать к при управлению транспортными средствами, обслуживанию движущихся механизмов и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, необходимо сначала проверить индивидуальную реакцию на препарат.
Читать полностью
