Фармакодинамика:
Антигистаминный препарат длительного действия H1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов включая интерлейкины ИЛ-4 ИЛ-6 ИЛ-8 ИЛ-13 высвобождение провоспалительных хемокинов продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами адгезию и хемотаксис эозинофилов выделение молекул адгезии таких как Р-селектин lgE-опосредованное высвобождение гистамина простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций обладает противозудным и противоэкссудативным действием уменьшает проницаемость капилляров предупреждает развитие отека тканей спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС) практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - приблизительно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 75 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде небольшая часть выводится почками (2 %) и с каловыми массами (7 %). Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 27 ч.
Показания:
- Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания заложенности носа выделения слизи из носа зуда в носу зуда неба зуда и покраснения глаз слезотечения);
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда и сыпи).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам препарата или лоратадину беременность период грудного вскармливания детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Почечная недостаточность тяжелой степени.
Беременность и лактация:
Применение дезлоратадина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (недостаточно данных об эффективности и безопасности).
Способ применения и дозы:
Внутрь независимо от приема пищи в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком не разжевывая запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 5 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить при повторном появлении симптомов прием препарата следует возобновить. При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Побочные эффекты:
Наиболее часто встречающиеся нежелательные эффекты (≥1/100 до <1/10): повышенная утомляемость (в 12 % случаев) сухость во рту (08 %) и головная боль (06 %).
Очень редко (< 1/10000) отмечались следующие нежелательные эффекты:
- со стороны нервной системы: галлюцинации головокружение сонливость бессонница психомоторная гиперактивность судороги;
- со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени повышение концентрации билирубина гепатит;
- со стороны пищеварительной системы: боль в животе тошнота рвота диспепсия диарея;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия сердцебиение;
- со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;
- аллергические реакции: анафилаксия ангионевротический отек одышка зуд сыпь в том числе крапивница;
- со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT желтуха астения.
Пострегистрационный период.
Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT аритмия брадикардия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: прием дозы превышающей рекомендованную в 5 раз не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка прием активированного угля при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе эффективность перитонеального диализа не установлена. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
Взаимодействие:
Не выявлено клинически значимых взаимодействий в исследованиях при совместном применении с азитромицином кетоконазолом эритромицином флуоксетином и циметидином. Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных явлений как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
