Фармакодинамика:
Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента регулирующего синтез простагландинов Е2 Е12 и тромбоксана А2.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая после приема внутрь АСК быстро полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация Сmах АСК при пероральном приеме для лекарственной формы таблетки шипучие достигается через 18 мин что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками Сmах которых равна 30-45 мин. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. Сmах салициловой кислоты для лекарственной формы таблетки шипучие достигает максимальной концентрации в плазме крови через 48 мин а Сmах салициловой кислоты для стандартных таблеток - через 15-2 часа.
Около 80 % АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата салициловофенольного глюкуронида салицилацилового глюкуронида гентизиновой и гентизуровой кислот. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту.
Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2-3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются главным образом почками.
Показания:
Для симптоматического лечения головной боли зубной боли боли в горле менструальной боли боли в спине мышцах и суставах слабовыраженной боли при артрите. Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания:
- Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта
- Геморрагический диатез
- Гиперчувствительность к АСК другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата
- Бронхиальная астма индуцированная приемом салицилатов и НПВП
- Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю
- Выраженная почечная недостаточность
- Выраженная печеночная недостаточность
- Тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- Первый и третий триместры беременности и период лактации
Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями вызванными вирусными инфекциями из-за риска развитиясиндрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
С осторожностью:
Сопутствующее лечение антикоагулянтами; наличии в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта включая хроническую или рецидивирующую язвенную болезнь а также желудочно-кишечного кровотечения аллергических реакций на НПВП и другие препараты бронхиальной астмы сенной лихорадки полипоза носа хронических заболеваний органов дыхания; нарушение функции почек и печени; подагра; гиперурикемия; II триместр беременности
.
Беременность и лактация:
В I и III триместрах беременности применение всех препаратов содержащих АСК противопоказано.
Во II триместре беременности АСК можно назначать эпизодически. В качестве длительной терапии не использовать.
Применение в III триместре беременности АСК в дозе >500 мг/сутки как и других ингибиторов простагландинов может вызвать у плода следующие аномалии:
- Кардиопульмональные (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
- Дисфункция почек вплоть до развития почечной недостаточности с маловодием
- Удлинение времени кровотечения у матери и плода к концу беременности. Этот эффект может наблюдаться даже при применении низких доз АСК.
Лактация
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.
При грудном вскармливании ребенка применение препаратов содержащих АСК противопоказано.
Способ применения и дозы:
Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь после еды перед приемом растворить в стакане воды.
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1000 мг (соответствует 2 шипучим таблеткам препарата). Максимальная разовая доза составляет 1000 мг. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4-х часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток).
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Побочные эффекты:
Желудочно-кишечный тракт: боли в животе; тошнота; рвота; изжога; желудочно-кишечное кровотечение в том числе скрытое приводящее к развитию железодефицитной анемии; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные); повышение активности печеночных трансаминаз.
Центральная нервная система и органы чувств: головокружение шум в ушах нарушение слуха головная боль (обычно являются признаками передозировки)
Система кроветворения: удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (носовое из десен геморрагическая пурпура и.т.д.).
Аллергические реакции: анафилактические реакции бронхиальная астма отек Квинке крапивница и другие аллергические кожные реакции.
Передозировка:
Передозировки следует опасаться у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей для которых она может быть смертельной.
Симптомы
Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах ощущение снижения слуха головная боль головокружение заторможенность.
Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата.
Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка гипервентиляция кетоз респираторный алкалоз метаболический ацидоз кома сердечно-сосудистый шок дыхательная недостаточность гипогликемия тяжелой степени.
Мероприятия экстренной помощи
Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии - промывание желудка назначение активированного угля определение кислотно-щелочного баланса щелочной диурез до получения значений pH мочи в пределах 75-8 форсированный щелочной диурез когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (36 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (22 ммоль/л) у детей возмещение потерь жидкости симптоматическое лечение.
При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.
Взаимодействие:
Комбинация с Метотрексат в дозе> 15 мг в неделю противопоказана.
Комбинации препаратов которые используются с осторожностью
Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: При одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата а салицилаты в частности вытесняют его из связи с белками плазмы.
Антикоагулянты (кумарин гепарин): при одновременном приеме АСК и непрямых антикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.
Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (> 3 г/сутки): при одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
Урикозурические препараты (бензбромарон пробенецид): снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.
Дигоксин: при одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреция.
Противодиабетические препараты (инсулин сульфонилмочевина): усиливается гипогликемический эффект за счет того что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.
Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин): повышается риск кровотечения.
Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): при одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ вследствие снижения гломерулярной фильтрации.
Вальпроевая кислота: АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы в результате чего повышается ее токсичность.
Алкоголь: при сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.
Особые указания:
Детям нельзя назначать препараты содержащие ацетилсалициловую кислоту поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота острая энцефалопатия увеличение печени.
АСК может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе сенной лихорадки полипоза носа хронических заболеваний органов дыхания а также аллергических реакций на другие препараты (например зуд крапивница другие кожные реакции).
Способность АСК подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства например экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе. Геморрагический эффект АСК сохраняется в течение 4-8 дней после ее отмены.
В низких дозах АСК снижает экскрецию мочевой кислоты что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции.
Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания которая возникает в период отмены анальгетиков.
Привычное использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек - анальгетической нефропатии.
В 1 дозе препарата содержится 1086 мг натрия что нужно иметь ввиду при применении препарата у пациентов находящихся на диете которая требует ограничения употребления соли.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Не влияет.
